Benfotiamin: Hoch bioverfügbares, fettlösliches Vitamin B1 von chinesischen Lieferanten und Herstellern
Beschreibung
Strukturelle Innovation: Lipidlösliche Modifikation durchbricht Absorptionsgrenzen
Gewöhnliches Vitamin B1 (Thiamin) ist ein wasserlösliches Molekül, dessen aktiver Transport im Darm auf intestinale, natriumabhängige Transporter (ThTr1/2) angewiesen ist. Es wird nur in geringem Maße (
Benfotiamin wird durch Einführung von Benzoyl- und Phosphatgruppen in ein fettlösliches Prodrug umgewandelt (Strukturformel C).19H23N4DER6PS), das die Trägerbeschränkungen umgehen und durch passive Diffusion direkt in die Darmmukosazellen eindringen kann.
(Benfotiamin)
(Normalerweise B1)
(J Clin Pharmacol, 2008)
Pharmakokinetische Vorteile: Langzeitwirkung und gezielte Gewebeverabreichung
Normales Vitamin B1 hat eine kurze Halbwertszeit im Blut (etwa 3,5 Stunden) und wird schnell über die Nieren ausgeschieden. Benfotiamin wird im Körper durch Phosphatasen zu aktivem Thiamin hydrolysiert und anschließend in Thiaminpyrophosphat (TPP) umgewandelt.
Stoffwechselregulation: Multi-Target-Hemmung glukotoxischer Schäden
In einem hyperglykämischen Milieu kann herkömmliches Vitamin B1 aufgrund seiner geringen Gewebegängigkeit abnorme Glukosestoffwechselwege nur schwer effektiv hemmen. Benfotiamin bietet durch folgende Mechanismen einzigartige Vorteile:
Klinische Wirksamkeit: Hochdosistoleranz und tiefe Reparatur
Normales Vitamin B1 erfordert extrem hohe Dosen (≥ 300 mg/Tag) zur Behandlung der diabetischen Neuropathie, seine Wirksamkeit ist jedoch aufgrund der geringen Resorptionsrate begrenzt. Benfotiamin kann die TPP-Konzentration im Gewebe innerhalb des Dosisbereichs von … stabil erhöhen. 150–600 mg/TagDie
Leitungsgeschwindigkeit
im Vergleich zu Placebo
Schmerzskala (VAS)
Toxizität berichtet
(Diabetes Care, 2005)
Stabilität und Kompatibilität der Präparate
Benfotiamin ist in saurem Milieu (pH 2,0–4,0) deutlich stabiler als gewöhnliches Vitamin B1 und ist mit einer Vielzahl von Multivitaminpräparaten oder Arzneimittelzubereitungen kompatibel.




